Paklitaksel kimyoterapiyasi
Paklitaksel kukuniko'krak, o'pka, tuxumdonlar va oshqozon osti bezi kasalliklarini o'z ichiga olgan turli kasalliklarni davolashda keng qo'llaniladigan kimyoterapiya dorisidir. U taksanlar deb ataladigan dorilar sinfiga kiradi va kasal hujayralarning o'sishi va bo'linishiga xalaqit berish orqali ishlaydi. Bu hujayra siklini to'xtatish va mitotik falokatni keltirib chiqarish orqali kasal hujayralar ko'payishini inhibe qilishi mumkin bo'lgan kimyoterapevtik preparatdir. Kasallikda turli xil hujayralar o'limiga olib kelishi ma'lum. Mitoz jarayonida yuzaga keladigan mitotik falokatni keltirib chiqarishdan tashqari, u bir nechta pro-apoptotik vositachilarning ifodasini keltirib chiqarishi ko'rsatilgan va u antiapoptotik vositachilarning faolligini ham modulyatsiya qilishi mumkin. Kasalliklarga qarshi faollikka ega bo'lgan diterpen alkaloid birikmasi sifatida u yangi va murakkab kimyoviy tuzilishga, keng va muhim biologik faollikka, yangi va noyob ta'sir mexanizmiga va kam tabiiy resurslarga ega. 20-asrning ikkinchi yarmida u molekulyar biologlar, farmakologlar, kimyogarlar va botaniklar orasida afzal qilingan. Bu dunyoga mashhur kasalliklarga qarshi yulduzlardan biri va tadqiqot markazidir.
Paklitaksel qanday o'simliklarga ega
PTX gimnosperm o'simligining po'stlog'idan ajratilgan va tozalangan tabiiy ikkilamchi metabolitdir. U dastlab yewning qobig'i, shoxlari va barglaridan olingan. Uning kasalliklarga, ayniqsa kasalliklarga qarshi kuchli ta'siri borligi klinik jihatdan isbotlangan. Bu tuxumdonlar, bachadon va ko'krak kasalliklariga yuqori darajada ta'sir qiladi. PTX yaqinda xalqaro bozorda eng mashhur kasalliklarga qarshi dori bo‘ldi va keyingi 20 yil ichida eng samarali dori vositalaridan biri hisoblanadi.
So'nggi yillarda er yuzidagi aholi soni va kasalliklar soni keskin oshdi va unga bo'lgan talab ham sezilarli darajada oshdi. Klinik va ilmiy tadqiqotlar uchun zarur bo'lgan PTX to'g'ridan-to'g'ri yewdan olinadi. O'simliklardagi uning miqdori nisbatan past bo'lganligi sababli (u Taxus brevifolia po'stlog'ida atigi 0,069 foizni tashkil etadi, bu eng yuqori tarkibga ega deb tan olingan), taxminan 13,6 kg daraxt. Tuxumdon kasalligi bilan og'rigan bemorni davolash uchun 1 g PTX talab qilinadi, buning uchun yoshi bir asrdan oshgan 3-12 yew daraxti kerak.
Paklitaksel qanday olinadi
(1) Paklitakselning yarim sintezi
1980 yilda fransuz olimlari Yevropa yew (Taxus baccata) novdalari, barglari va mevalari ekstraktida kashfiyot qilishdi. U va uning hamkasblari ekstraktsiya tarkibida PTX skeleti bo'lgan 10-Deasetilbakkatin III (10-DAB) birikmasi borligini aniqladilar. Ushbu birikmaning tuzilishi unga juda o'xshaydi, faqat qizil rang bilan belgilangan qismi biroz farq qiladi. Eng muhimi, Yevropa yew - sayoz ekish va parvarish qilish xarajatlari bilan doimiy yashil daraxt bo'lib, shoxlari va barglarini yig'ish o'sishga ta'sir qilmaydi va ekologik muhitga zarar etkazmaydi, bu esa katta miqdorda 10-DAB olish imkonini beradi. barqaror va barqaror ravishda mumkin bo'ladi.
(2) Paklitakselning biosintezi
Yew qobig'i hujayralarini etishtirish orqali PTX biosintezi tabiiy yew resurslarini iste'mol qilmaydigan yoki tuproqni etishtirishga tayanmaydigan yashil va barqaror ishlab chiqarish usuli hisoblanadi.
(3) Paklitakselning umumiy sintezi
Organik sintetik kimyogarlar PTX tuzilishi nashr etilgandan so'ng, ayniqsa, lezyonga qarshi faollik mexanizmi aniqlangandan so'ng, PTX ning to'liq sintezini o'rganishni boshladilar va uning xom ashyolari kam bo'lib, tadqiqot va ishlanmalar ehtiyojlarini qondira olmaydi. PTX ning umumiy sintezi laboratoriyada noldan boshlab sun'iy sintez usullari orqali, oddiy, oson mavjud bo'lgan va arzon xom ashyolardan boshlab, uning katta miqdoriga potentsial alternativani ta'minlash umidida yakunlandi.
Strukturaviy nuqtai nazardan, uning umumiy sintez muammolari kamida quyidagi ikkita jihatga ega:
Birinchidan, ko'prikli qo'sh bog'lanishni (anti-Bredt olefin) o'z ichiga olgan noyob ko'prikli halqa tizimini qanday qurish kerak;
Ikkinchidan, 6/8/6/4 da yuqori kuchlanishli to'rtta halqali skeletni qurishda, halqada 11 ta stereokimyoviy markazni (shundan 3 tasi to'rtlamchi uglerod chiral markazlari) va 8 ta stereokimyoviy markazni - kislorod funktsional guruhini qanday qilib tanlab yaratish kerak.
Paklitakseldan foydalanish
PTX - bu turli xil kasalliklarni davolash uchun ishlatiladigan kimyoterapiya dori. Paklitakseldan foydalanishning ba'zi keng tarqalgan usullari:
Ko'krak kasalligi: PTX ko'krak kasalliklarini davolashda keng qo'llaniladi. U boshqa kimyoterapiya preparatlari bilan yoki bitta agentli terapiya sifatida birlashtirilishi mumkin. PTX operatsiyadan oldin (neoad'yuvant terapiya) o'smalarni qisqartirish uchun yoki operatsiyadan keyin (adjuvant terapiya) kasal hujayralar qaytalanishini oldini olishga yordam beradi. U rivojlangan yoki metastatik ko'krak kasalliklarida ham qo'llanilishi mumkin.
O'pka kasalligi: PTX kichik hujayrali bo'lmagan o'pka kasalliklarini (NSCLC) davolashda, boshqa kimyoterapiya agentlari bilan birgalikda va bitta agentli terapiya sifatida ishlatiladi. U NSCLCning erta va ilg'or bosqichlarida qo'llanilishi mumkin.
Tuxumdon kasalligi: PTX ko'pincha tuxumdon kasalliklarini davolash uchun karboplatin deb ataladigan boshqa kimyoterapiya preparati bilan qo'llaniladi. Jarrohlikdan keyin (adjuvant terapiya) yoki rivojlangan yoki takroriy holatlarda berilishi mumkin.
Pankreatik kasallik: PTX, boshqa kimyoterapiya preparatlari bilan birgalikda, ba'zida oshqozon osti bezi kasalliklarini davolash uchun ishlatiladi. U mahalliy darajada rivojlangan va metastatik oshqozon osti bezi kasalliklarida ham qo'llanilishi mumkin.
Boshqa kasalliklar: PTX turli xil sharoitlarni, jumladan, bachadon, bachadon bo'yni, prostata, oshqozon va bosh va bo'yin kasalliklarini davolash uchun ham qo'llaniladi. Kasallikning o'ziga xos turi va bosqichiga qarab, u bitta vosita sifatida yoki boshqa kimyoterapiya preparatlari bilan birgalikda ishlatilishi mumkin.
TSS
Paklitaksel - bu mikrotubulaga qarshi kimyoterapiya preparati bo'lib, u turli dorilar bilan klinik jihatdan qo'llanilishi mumkin. Quyida uni birgalikda ishlatishda e'tiborga olish kerak bo'lgan ba'zi fikrlar mavjud.
1. Platina birikmasi bilan birgalikda foydalanilganda, uni birinchi navbatda ishlatish kerak. Aks holda, bemorda suyak iligini bostirishning og'ir alomatlari paydo bo'lishi mumkin.
2. Ma'lum bo'lgan substratlar, induktorlar yoki uning ingibitorlari va CYP2C8 va CYP3A4 (masalan, rifampitsin, karbamazepin, fenitoin, efavirenz va nevirapin) ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, chunki ular preparatning terapevtik ta'sirini o'zgartirishi yoki bemorlarni nojo'ya ta'sirlarga nisbatan zaifroq qilishi mumkin. .
3. Doksorubitsin bilan qo'shilganda, qonda doksorubitsin kontsentratsiyasi oshishi mumkin, bu esa bemorlarni neytropeniya va stomatit kabi salbiy reaktsiyalarga ko'proq moyil qiladi.
Agar siz paklitaksel ishlab chiqaruvchisini bilmoqchi bo'lsangiz, Xi'an Sonwu bilan bog'lanishingiz mumkin. Elektron pochtani bosing va keyin siz yuqori sifatli paklitaksel olasiz.
Email:sales@sonwu.com