Gts-21 Nootropiklar

Gts ta'rifi-21

Gts-21 Nootropiklaryangi, kichik molekulali selektiv 7 nikotinik atsetilxolin retseptorlari agonisti. U ko'pincha GTS-21 HCL yoki DMXBA deb ham ataladi, chunki u aslida kimyoda 3-2,4-dimetoksibenziliden anabazeindir. GTS-21 yaqinda yallig'lanishni davolash uchun istiqbolli vosita sifatida o'rnatildi. Odamlarda o'tkazilgan klinik sinovlarda GTS{6}} xotira va idrok faolligini oshirishi ko'rsatilgan. Shunday qilib, u nootropiklar toifasiga kiradi va hozirda Altsgeymer va shizofreniya, shuningdek, nikotinga qaramlikni davolash uchun keng ko'lamli tadqiqotlar olib borilmoqda.

Spetsifikatsiya

GTS ortidagi fan-21

GTS-21 Nootropiklarog'iz orqali qabul qilinadigan alfa{0}} nikotinik atsetilxolin (nACh) retseptorlari agonisti. DMXBA eng kuchli 7 agonistlaridan biridir. Shuningdek, u alfa 4 beta 2 subtiplari bilan bog'lanadi, lekin u faqat alfa 7 ni har qanday sezilarli darajada faollashtiradi.

Gts{0}} asosiy harakat mexanizmi 7 ni faollashtiradi va u buni juda yaxshi bajaradi. Bu jarayon, alfa 7 nikotinik retseptorlarini inhibe qilish, hippikampal interneyronlar tomonidan GABA (gamma-aminobutirik kislota) chiqarilishiga vositachilik qiladi. Bu asosiy, eng muhim harakat mexanizmi va ayni paytda GTS-21 keng qamrovli tadqiq qilinayotganining sababi. Asosan, bu shizofreniyada terapevtik aralashuvning yangi maqsadiga aylandi.

Biz hozirgacha 7 ta nikotinik atsetilxolin retseptorlari (nACh) haqida ko'p marta eslatib o'tdik, shuning uchun aynan nima?

Nikotinik atsetilxolin retseptorlari (nAChRs) tez intersinaptik signalizatsiya uchun vositachi bo'lgan ligandli ion kanalli oqsillardir. nAChR taxminan ikki turga bo'linishi mumkin: markaziy tip va periferik tip. nAChR turli bo'linmalardan iborat bo'lib, hozirgacha 16 turdagi nAChR subbirliklari aniqlangan. Turli xil bo'linmalarning turli kombinatsiyasi turli xil farmakologik va fiziologik xususiyatlarni ko'rsatadi va 7 ta ulardan biri. Markaziy asab tizimida eng ko'p tarqalgan ikkita retseptorning pastki turi, 4 2 va 7, ulardan 7 tasi nAChR maxsus kichik tipdir. U beshta bir xil bo'linmalardan iborat va kaltsiy ionlari uchun juda yuqori o'tkazuvchanlikka ega. , kaltsiyning faollashishini va neyrotransmitter atsetilxolinning chiqarilishini tartibga solishga qodir. 7 nAChR Altsgeymer kasalligi (AD), shizofreniya, yallig'lanish va boshqa kasalliklarning patogenezi bilan chambarchas bog'liq.

Nerv tizimida 7 nAChR tarqalishining asosiy sohalari: kulrang modda, hipokampus, bazal ganglionlar, talamus va boshqalar. 7 nAChR o'z rolini postsinaptik membranalar, presinaptik membranalar, o'simtalar atrofida yoki ekstrasinaptik joylarda ta'siri orqali o'ynaydi. Presinaptik membrana 7 nAChR faollashgandan so'ng, u vesikulalar va presinaptik membrananing sintezini, ekzotsitozni va kaltsiy oqimini kuchaytirib, kuchlanishga bog'liq kaltsiy kanallarini qo'zg'atish orqali presinaptik membranani depolarizatsiya qilishi mumkin, shu bilan bir qator neyrotransmitterlarni ko'paytiradi yoki ishga tushiradi. glutamat, dofamin, norepinefrin, atsetilxolin va gamma-aminokislotalar (GABA) va boshqalar neyronlarni to'g'ridan-to'g'ri qo'zg'atish uchun postsinaptik membranani depolarizatsiya qilishdan tashqari, postsinaptik membrana 7 nAChR qo'zg'alishi ham GABA chiqarilishini tartibga solishi mumkin. Shuning uchun 7 nAChR neyronlarning qo'zg'aluvchanligini tartibga solish funktsiyasiga ega, bu neyronlarni mos fiziologik holatda ushlab turishi va tananing normal xatti-harakatlarini, ayniqsa, kognitiv jarayonlarni saqlab turishi mumkin.

Gts-21 yallig'lanishga qarshi sitokin ishlab chiqarishni ham susaytiradi. Yaqinda o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, GTS-21 monotsit markofaglari, endotelial hujayralar faoliyatini hamda yallig'lanishga qarshi sitokinlar sekretsiyasini inhibe qiladi. Bularning barchasini JAK2-STAT3 yo‘llarini tartibga solish orqali amalga oshiradi.

7 nAChR bilan bog'liq buzilishlar

AD & 7 nAChR

AD Altsgeymer kasalligini anglatadi, u ko'pincha qarilik yoki qarilikdan oldingi davrda boshlanadi, demans asosiy namoyon bo'ladi. Bu doimiy nevrologik kasallik va demansning eng keng tarqalgan sababidir. Semptomlar asta-sekin jiddiy kognitiv buzilishdir (xotiraning buzilishi, o'rganishning buzilishi, diqqatning buzilishi, fazoviy kognitiv funktsiya, muammolarni hal qilishning buzilishi), asta-sekin jamiyatga moslasha olmaydi.

Uning asosiy patologik belgilari - amiloid (amiloid-oqsil, A) miya po'stlog'ida va gippokampda to'planishi natijasida hosil bo'lgan keksalik plitalari (SP), tau oqsilining anormal yig'ilishi natijasida hosil bo'lgan neyrofibrilyar chigallar (NFT) va miyada mavjud bo'lgan neyronlarning kamayishi. korteks va gippokamp.

Chuqur tadqiqotlar natijasida 7 nAChR AD bilan og'rigan bemorlarning miyasida A 1-42 bilan bog'lanishi, natijada 7 nAChR ning yo'q qilinishi yoki bloklanishi yoki vositachi bo'lgan xolinergik neyronlarning o'limiga olib kelishi mumkinligi haqida ko'proq dalillar ko'rsatildi. 7 nAChR tomonidan, bu bilish va xotiraga ta'sir qiladi.

Shizofreniya va 7 nAChR

Shizofreniya keng tarqalgan ruhiy kasallik bo'lib, uning patogenezi hali to'liq tushunilmagan. Hozirgi vaqtda ko'pchilik olimlar shizofreniya inson miyasi dopamin (DA), serotonin (5-HT) va glutamat (Glu) tizimlarining anormal yoki nomutanosib funktsional holatlari bilan bog'liq deb hisoblashadi. Kognitiv disfunktsiya shizofreniyaning asosiy belgilaridan biridir va shizofreniya bilan og'rigan bemorlarning kamida 85 foizida doimiy va og'ir kognitiv buzilish mavjud. 7 nAChR shizofreniya patogenezida asosiy rol o'ynashi mumkinligi haqida dalillar mavjud.

Yarim yemirilish davri va dozasi

GTS-21 ning 100 foiz aniq yarim yemirilish davri hali tasdiqlanmagan. Ammo hozirgi tadqiqotdan shuni ko'rsatish mumkinki, GTS-21 ning yarim yemirilish davri 2-3 soat orasida.

Afsuski, bu GTS ning 1 dozasi -21 1 dozasi 9-Me-BC kabi kun bo‘yi davom etmasligini anglatadi. Boshqacha qilib aytganda, GTS-21 foydalanuvchilari o'z dozalarini uch qismga bo'lishlari kerak, birinchi qismini ertalab, ikkinchi qismini tushlikda va uchinchi qismini tushdan keyin olishlari kerak. Shunday qilib, DMXBA foydalanuvchilari kun davomida GTS-21 effektini saqlab qolishlari mumkin.

Tadqiqotga ko'ra, 18 sog'lom erkak ko'ngilli tasodifiy ravishda platsebo yoki GTS-21 oladi. Ko'ngillilar kuniga 450 mg DMXBA (GTS-21) qabul qilishgan. Yodda tutingki, yarim yemirilish davri tufayli ular kuniga uch marta 150 mg dozani qabul qilishgan.

Asosan, tadqiqot juda istiqbolli natijalarni ko'rsatdi. Kuniga 450 mg dozasi juda yaxshi muhosaba qilindi va u hech qanday nojo'ya ta'sir ko'rsatmadi.

Xulosa qilib aytganda, kuniga 450 mg - bu ajoyib doz. Ko'pgina foydalanuvchilar ushbu dozadan foydalanadilar va bu juda istiqbolli natijalarga ega bo'lgan ba'zi insoniy sinovlarda qo'llanilgan dozadir.

Ogohlantirish:

Iltimos, yuqoridagi tarkib faqat ma'lumot uchun ekanligini unutmang, iltimos, aniq vaziyatni tahlil qiling.

Sertifikatlar

Yuk tashish va qadoqlash

Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd Xitoyda professional ishlab chiqaruvchi va mahsulot yetkazib beruvchi hisoblanadi. Mahsulot sifatini ta'minlash uchun professional va ilg'or sinov uskunalari va sinov qurilmalariga ega.

Etarli zaxiralar sizni doimiy ravishda tovarlar bilan ta'minlashi mumkin. Agar sotib olmoqchi bo'lsangizGts-21 Nootropiklar, iltimos, Xi'an Sonwu bilan bog'laning.

Email ID:sales@sonwu.com

Issiq teglar: gts-21 nootropics, Xitoy, yetkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sof, xom, yetkazib berish, sotuv